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granisetrón Actividad biológica de granisetrón Granisetrón es un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina usado como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia. Valor IC50. 17um (GR reduce la 5-HT-contracciones provocadas) [1] Target. receptor 5-HT3 in vitro. En forestomach rata GR reduce las contracciones provocadas por 5-HT en el IC50 17 / - 6 M. En el corazón aislado de conejo, GR 0,003 hasta 0,03 nM dosis-dependiente reducido taquicardia s-HT; en niveles altos GR reduce submáximo y respuestas máximas a 5-HT [1]. en vivo . la acumulación de leucocitos fue dependiente de la dosis inhibida por granisetrón tanto a las 6 y 72 h después de la inducción de la inflamación. Granisetrón aumentó PGE (2) nivel en una dosis más baja (50 microg / bolsa) pero las dosis más altas (100 y 200 microg / bolsa) inhibe la liberación. Al mismo tiempo, la producción de TNF se redujo en la dosis más baja y se incrementó en dosis más altas de granisetrón en una manera recíproca [2]. El GTDS está representada la no inferioridad de granisetrón por vía oral: el control completa se logró en un 60% de los pacientes en el grupo de GTDS, y el 65% en el grupo de granisetrón oral (diferencia de tratamiento, -5%; 95% intervalo de confianza, -13-3) . Ambos tratamientos fueron bien tolerados, el efecto adverso más común es el estreñimiento [3]. Ensayo clínico . Efecto de calor externo en un parche transdérmico granisetrón en la farmacocinética (PK) de sujetos sanos. Fase 1 Información sobre Productos químicos Relacionados con los receptores de 5-HT Productos Adoprazine, un potencial de cojinete antipsicótico potente antagonista de los receptores D2 atípica y propiedades agonistas del receptor de 5-HT1A. Alverina Citrato (NSC35459) es un medicamento que se usa para los trastornos gastrointestinales funcionales. clorhidrato Amitifadine es un inhibidor de la recaptación triple (TRI) o un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina, dopamina (SNDRI). Valores de Ki para SERT / NET / DAT son 99/262/213 nM. Los valores de IC50 para la serotonina, norepinefrina y dopamina son la recaptación 23/12/96 nM. Azasetrón HCl es un antagonista selectivo del receptor 5-HT3 con IC50 de 0,33 nM utilizados en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer. BRL 54443 se encuentra a 5 HT1E / potente agonista del receptor 1F (valores de pKi son 8,7 y 8,9, respectivamente); muestra selectividad 30 veces sobre otros receptores de 5-HT y la dopamina. BRL-15572 2HCl es un antagonista del receptor 5-HT1D con pKi de 7,9, también muestra una afinidad considerable en 5-HT1A y los receptores 5-HT2B, exhibiendo selectividad 60 veces sobre los receptores 5-HT1B. Bromperidol es un derivado de butirofenona, es un neuroléptico potente y de acción prolongada, que se utiliza como un antipsicótico en el tratamiento de la esquizofrenia. La cisaprida (R 51 619) es un agonista no selectivo del receptor 5-HT4, es también un éter humana potente - gen-Go go-(hERG) inhibidor del canal de potasio. bromhidrato de citalopram es un fármaco antidepresivo de la clase inhibidor de la recaptación de serotonina (ISRS). Se cuenta con la aprobación de la FDA para el tratamiento de la depresión mayor. Clomipramina HCl es un transportador de serotonina (SERT), transportador de norepinefrina (NET) del transportador de dopamina (DAT) con bloqueador de Ki de 0,14, 54 y 3 nM, respectivamente.